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羅馬2026年2月12日 /美通社/ -- 早期藥物發(fā)現(xiàn)領(lǐng)域的領(lǐng)導(dǎo)者IRBM宣布取得重大科學(xué)突破：發(fā)現(xiàn)一種新型、高效的變構(gòu)抑制劑，可靶向寨卡病毒 (ZIKV) 蛋白酶 (NS2B-NS3)。 相關(guān)研究成果已發(fā)表于《自然-通訊》 (doi：10.1038/s41467-026-68943-x)，研究顯示該分子在臨床前模型中具有顯著療效，并為抗擊ZIKV感染提供了一種前景廣闊的新策略。
蚊媒傳播的ZIKV與嚴(yán)重神經(jīng)系統(tǒng)并發(fā)癥相關(guān)，已成為重大的公共衛(wèi)生威脅。 目前尚無獲批的抗病毒藥物或疫苗，因此亟需新的治療策略。
IRBM科學(xué)家發(fā)現(xiàn)了一種小分子，能夠結(jié)合NS2B-NS3蛋白酶上先前未被表征的變構(gòu)位點(diǎn)，該酶為病毒復(fù)制所必需的關(guān)鍵酶。 該抑制劑在生化和細(xì)胞實(shí)驗(yàn)中有效抑制蛋白酶活性，并在動物模型中表現(xiàn)出顯著抗病毒活性。 同時，該分子還表現(xiàn)出良好的安全性與藥代動力學(xué)特征，為其臨床開發(fā)潛力提供支持。 值得注意的是，這一作用機(jī)制可能同樣適用于包括登革熱、黃熱病及西尼羅河病毒在內(nèi)的其他黃病毒，顯示出更廣泛的治療前景。
IRBM采用的綜合策略，結(jié)合高內(nèi)涵表型篩選、計(jì)算建模、機(jī)制酶學(xué)、迭代藥物化學(xué)及ADME特性分析，使團(tuán)隊(duì)能夠從初期命中化合物快速推進(jìn)至臨床前候選物的篩選。
IRBM首席科學(xué)官、醫(yī)學(xué)博士Carlo Toniatti表示：“這一發(fā)現(xiàn)標(biāo)志著抗病毒藥物開發(fā)的重要里程碑。 借助前沿藥物化學(xué)和綜合篩選技術(shù)，我們團(tuán)隊(duì)成功研發(fā)出一種具有顯著臨床前活性的新型寨卡病毒蛋白酶抑制劑。”
該成果由拉齊奧大區(qū)資助，源自CNCCS的一項(xiàng)合作倡議，為開發(fā)靶向抗病毒療法開辟了廣闊前景，有望填補(bǔ)全球公共衛(wèi)生防御體系中的關(guān)鍵空白。 此外，該成果還彰顯了CNCCS與IRBM共同致力于通過創(chuàng)新科學(xué)應(yīng)對罕見及被忽視疾病的承諾。
“藥物發(fā)現(xiàn)創(chuàng)新絕非孤軍奮戰(zhàn)。 IRBM致力于架起學(xué)術(shù)發(fā)現(xiàn)與臨床應(yīng)用之間的橋梁。本項(xiàng)目的成功充分證明了有效公私合作伙伴關(guān)系在推動新療法發(fā)展方面的重大影響。”IRBM首席執(zhí)行官兼創(chuàng)始人Matteo Liguori補(bǔ)充道。
關(guān)于IRBM IRBM是一家領(lǐng)先的研究組織，專注于早期藥物發(fā)現(xiàn)。 憑借數(shù)十年的專業(yè)經(jīng)驗(yàn)及成功交付創(chuàng)新臨床前候選藥物的豐富成果，IRBM以其嚴(yán)謹(jǐn)、多學(xué)科的方法聞名，能夠?yàn)樽顕?yán)峻的藥物發(fā)現(xiàn)挑戰(zhàn)設(shè)計(jì)并執(zhí)行復(fù)雜實(shí)驗(yàn)。 IRBM推進(jìn)的項(xiàng)目涵蓋多種作用機(jī)制和治療領(lǐng)域，包括抗病毒、腫瘤學(xué)、神經(jīng)科學(xué)、罕見疾病等多個方向。
關(guān)于CNCCS CNCCS是由IRBM、CNR、ISS及羅馬大學(xué)（La Sapienza）共同組成的公私合作聯(lián)盟，作為藥物發(fā)現(xiàn)項(xiàng)目的核心平臺，將化合物庫與高通量篩選（HTS）平臺相結(jié)合。 其使命是架起學(xué)術(shù)研究和藥物開發(fā)之間的橋梁，尤其聚焦于罕見病、被忽視疾病以及與貧困相關(guān)的疾病。
網(wǎng)站：www.irbm.com
