上海2022年8月1日 /美通社/ -- 上海誠益生物科技有限公司近日宣布，美國食品和藥物管理局（FDA）已批準其甲狀腺激素受體激動劑ECC4703在美國的臨床I期試驗的研究新藥（IND）申請。本研究將評估ECC4703在健康參與者和低密度脂蛋白偏高受試者中的安全性、耐受性、藥代動力學和藥效學。

甲狀腺激素受體（THR）是一種由甲狀腺激素激活的細胞核受體。肝臟中的THRβ亞型的激活有助于減少肝臟脂肪并降低導致動脈粥樣硬化的血脂指標。其它THRβ激動劑（MGL-3196和VK2809）的臨床經驗提示該靶點對非酒精性脂肪性肝炎（NASH）和血脂異常的治療潛力。

NASH是一種肝臟代謝性疾病，可能導致致命的肝臟和心血管疾病的臨床轉歸。包括高膽固醇血癥或高甘油三酯血癥在內的血脂異常是一類脂質代謝紊亂，血脂異常治療若不充分可引起嚴重心血管事件的發生。伴隨肥胖及代謝綜合征人口的急劇增長，NASH和血脂異常的發病率正迅速上升。全球主要市場尚未有批準的NASH治療藥物，而現有治療血脂異常的藥物在完全消除心血管風險方面仍存在局限性。THRβ激動劑是目前最具吸引力的NASH和血脂異常治療口服藥物研發機制之一。

ECC4703是基于誠益生物的內部藥物發現平臺研發的具有β-選擇性、肝靶向性的THR完全激動劑。在臨床前研究中，ECC4703已證明相較部分激動劑MGL-3196的優效性，并且在NASH和血脂異常的動物模型中顯示出優異的療效。誠益生物首席執行官周敬業博士表示："我們將高效推進ECC4703的臨床研究，為治療NASH和血脂異常患者提供下一代THRβ激動劑。"