上海2022年5月27日 /美通社/ -- 公司宣布四個自主在研項目的重要研究發現和臨床試驗結果入選2022年度美國臨床腫瘤學會（ASCO）大會，涉及的抗腫瘤候選藥物包括舒沃替尼（DZD9008）、戈利昔替尼（DZD4205）、DZD1516和DZD2269，涵蓋肺癌、血液瘤、乳腺癌等多個治療領域，項目摘要已在ASCO官網公布。
ASCO年會是全球腫瘤領域最權威和最受期待的學術盛會之一，公司五個臨床在研產品中有四個集中亮相2022 ASCO，其中舒沃替尼以口頭報告首秀2021 ASCO后再次獲選2022 ASCO壁報討論（poster discussion），充分彰顯了迪哲醫藥原研之光。
"今年公司多項在研成果榮登ASCO年會，再一次證明了迪哲在全球創新藥領域的研發實力。基于轉化科學和血腦屏障領域的國際領先優勢，我們建立了具備全球競爭力的產品管線，其中兩個產品處于全球關鍵性注冊臨床階段，五個產品處于全球臨床階段。"公司創始人、董事長張小林博士表示，"多項臨床研究結果也將推動癌癥治療的發展，為全球腫瘤患者帶來新希望。"
一、2022 ASCO入選項目
（一）壁報討論（Poster Discussion）
舒沃替尼是肺癌領域首個且唯一獲得中美雙突破性療法認定的國創新藥，目前處于全球關鍵性注冊臨床階段，近日研究成果在國際頂尖期刊Cancer Discovery（《癌癥發現》，IF：39.397）發表。本屆ASCO年會發布舒沃替尼在既往含鉑化療失敗后EGFR 20號外顯子插入突變非小細胞肺癌人群的療效分析結果，并且針對前線是否經過免疫治療進行了亞組分析。臨床數據顯示，舒沃替尼100 mg及以上劑量組均可觀察到抗腫瘤療效，其中關鍵劑量300 mg組最佳腫瘤緩解率 (ORR) 達到48.4%，疾病控制率（DCR）達到90.3%。亞組分析顯示，前線免疫治療對舒沃替尼的有效性與安全性沒有影響。
（二）壁報（Poster Session）
（1）戈利昔替尼
戈利昔替尼是T細胞淋巴瘤領域全球首個且迄今為止唯一處于全球關鍵性注冊臨床階段的高選擇性JAK1抑制劑。本屆ASCO年會發布戈利昔替尼治療復發難治性外周T細胞淋巴瘤（r/r PTCL）的國際多中心I/II期臨床研究數據。臨床數據顯示，截至2021年5月31日，戈利昔替尼腫瘤緩解率（ORR）達42.9%，最長DoR（緩解持續時間）超過14個月，在多種常見PTCL亞型中均觀察到腫瘤緩解，并在既往接受過HDAC抑制劑、干細胞移植的患者中觀察到不錯的療效信號。憑借其優異的有效性、安全性和耐受性，戈利昔替尼獲美國食品藥品監督管理局（FDA）快速通道認定，此前I/II期臨床研究結果入選2021年第16屆國際惡性淋巴瘤大會（ICML）與2022年第30屆歐洲血液協會年會（EHA）口頭報告。
（2）DZD1516
DZD1516是全球創新型具有完全穿透血腦屏障能力的高選擇性HER2抑制劑。HER2 陽性乳腺癌發生中樞神經系統（ CNS）轉移的比例高達40%–60%，而現有大部分化療或大分子靶向藥物不能有效通過血腦屏障。公司基于特有的腦轉移及腦膜轉移模型技術平臺設計并開發DZD1516，將在本屆ASCO年會發布治療HER2陽性轉移性乳腺癌（MBC）的安全性和藥代動力學(PK) 特征。國際多中心I期臨床研究結果顯示DZD1516在每日兩次低于300毫克的給藥劑量范圍內表現出良好的耐受性，基于其對野生型EGFR有高于300倍以上的選擇性，無患者發生腹瀉或皮疹的不良反應事件。患者體內，DZD1516和其代謝物DZ2678的Kpuu,CSF（腦脊液與血漿中游離藥物濃度的比值）分別約為2.13和0.66，表明DZD1516能夠完全穿透血腦屏障。
（三）線上發布（Online Publication）
DZD2269是全球創新型高選擇性腺苷 A2a 受體（A2aR）拮抗劑，全球范圍內尚無A2aR拮抗劑產品獲批。細胞外腺苷是體內天然存在的免疫抑制物，雖然在正常組織或血液中濃度較低，但在腫瘤微環境 (TME) 中可能會高出 1,000 倍以上。本屆ASCO年會發布的是在健康受試者中開展的I期、雙盲、安慰劑對照研究，旨在評估DZD2269的安全性、PK以及對生物標志物的作用。初步研究結果表明，單劑量口服DZD2269（5 mg – 160 mg）安全性及耐受性良好，并且顯示出良好的PD-PK相關性。單劑量80mg的DZD2269可實現持續24小時的90%的 p-CREB抑制；36例健康受試者接受了單次口服劑量的DZD2269，未觀測到3級及以上TEAE或嚴重不良事件（SAE）。上述臨床數據支持 DZD2269 在腫瘤領域進一步臨床開發。
二、入選項目大會報告議程
第一作者 |
標題 |
議程 |
Pasi A. Janne教授 |
Antitumor activity of sunvozertinib in NSCLC patients with EGFR Exon20 insertion mutations after platinum and anti-PD(L)1 treatment failures （舒沃替尼在既往含鉑化療及前線免疫治療失敗后EGFR 20號外顯子插入突變NSCLC人群的療效） |
摘要編號：#9015 分會場：肺癌 – 非小細胞肺癌D1廳 時間：北京時間2022年6月7日（周二）早上02：00 |
Won Seog Kim教授 |
A phase I/II study of golidocitnib, a selective JAK1 inhibitor, in refractory or relapsed peripheral T-cell lymphoma （戈利昔替尼，高選擇性JAK1抑制劑，用于治療復發難治性外周T細胞淋巴瘤I/II期臨床研究數據） |
摘要編號：#7563 分會場：血液系統惡性腫瘤 – 淋巴瘤和慢性淋巴細胞白血病A廳 時間：北京時間2022年6月4日（周六）晚上21：00 |
胡夕春教授 |
Early clinical safety and pharmacokinetics data of DZD1516, an BBB-penetrant selective HER2 inhibitor for the treatment of HER2-positive metastatic breast cancer （DZD1516，完全穿透血腦屏障的高選擇性HER2酪氨酸激酶抑制劑，用于治療HER2陽性轉移性乳腺癌初步安全性、藥代動力學臨床研究數據） |
摘要編號：#1038 分會場：乳腺癌-轉移性A廳 時間：北京時間2022年6月6日（周一）晚上21：00
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劉子儀博士 |
Clinical Pharmacokinetic / Pharmacodynamic Relationship of DZD2269, A Potent and Selective A2aR Antagonist Designed to Overcome High Levels of Adenosine Induced Immunosuppression （DZD2269 – 針對解除高濃度腺苷引起的免疫抑制作用的高選擇性腺苷 A2a受體拮抗劑 – 之臨床藥代動力學、藥效關系研究） |
摘要編號：e15106 線上發布
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