• 美國I期臨床試驗旨在確定晚期實體瘤患者的II期臨床試驗推薦劑量和獲得初步療效數據
• 首例美國患者預計將于2022年上半年完成給藥
• ASC61單藥在多種動物模型中顯示出顯著抗腫瘤療效

中國杭州和中國紹興2022年2月6日 /美通社/ -- 歌禮制藥有限公司（香港聯交所代碼：1672）今日宣布完全自主研發的口服PD-L1小分子抑制劑ASC61獲美國食品藥品監督管理局（FDA）批準，開展用于治療晚期實體瘤的臨床試驗。這是歌禮繼ASC22（恩沃利單抗）獲批開展用于慢性乙型肝炎功能性治愈的美國臨床試驗后，在2022年獲批開展的第二個美國臨床試驗。

ASC61美國I期臨床試驗是一項在晚期實體瘤患者中劑量遞增的臨床試驗。該試驗旨在確定晚期實體瘤患者的II期臨床試驗推薦劑量和獲得初步療效數據。首例美國患者預計將于2022年上半年完成給藥。

ASC61是一款強效、高選擇性的口服PD-L1小分子抑制劑，通過誘導PD-L1二聚體的形成和內吞，從而阻斷PD-1/PD-L1的相互作用。ASC61單藥在人源化小鼠模型等多種動物模型中表現出顯著的抗腫瘤療效。臨床前研究顯示，ASC61在動物模型中有良好的安全性和藥代動力學特征。

用于臨床試驗的ASC61口服片劑由本公司專有制劑技術開發。

與PD-1/PD-L1抗體注射劑相比，口服PD-L1抑制劑ASC61具有以下優勢：（1）給藥方便，無需因注射用藥去醫院就診；（2）與其他口服抗腫瘤藥物聯用組成全口服治療方案；及（3）能夠及時調整給藥劑量，更好地管理免疫相關不良事件。

 “我們對ASC61美國臨床試驗申請獲批感到非常振奮。”歌禮創始人、董事會主席兼首席執行官吳勁梓博士說，“ 此次臨床試驗申請獲批證明了歌禮在腫瘤領域的全球研發實力。我們正在推進脂肪酸合成酶（FASN）抑制劑ASC40與貝伐珠單抗聯用治療復發性膠質母細胞瘤（rGBM）的III期臨床試驗，ASC61美國 臨床試驗申請獲批是歌禮腫瘤管線的又一個重要里程碑。此外，我們正在探索口服 PD-L1小分子抑制劑ASC61和ASC40以及我們的商務合作伙伴的口服抗腫瘤藥物聯用組成全口服治療方案的可能性。”

關于歌禮

歌禮是一家在香港證券交易所上市（1672.HK）的創新研發驅動型生物科技公司，涵蓋了從新藥發現和開發直到生產和商業化的完整價值鏈。歌禮致力于病毒性疾病、非酒精性脂肪性肝炎/原發性膽汁性膽管炎、腫瘤（口服腫瘤代謝檢查點與免疫檢查點抑制劑）等領域創新藥的研發和商業化，以解決國內外患者臨床需求。在具備深厚專業知識及優秀過往成就的管理團隊帶領下，歌禮以全球化的視野布局創新藥物研發領域，瞄準未被滿足的臨床需求，并以研發賽道國際領先的定位，高效、快速推進管線產品的開發。歌禮目前擁有三個商業化產品和20條強健且聚焦創新的研發管線，眾多在研管線處于國際領先的地位，并積極布局新的治療領域：

1. 病毒性疾病：（1）乙肝（功能性治愈）：探索以皮下注射PD-L1抗體ASC22及派羅欣^®為基石藥物，與其他靶點藥物聯合的治療方案，有望為乙肝功能性治愈帶來重大突破。（2）新冠肺炎藥物管線：目前包括（i）已上市的利托那韋口服片劑（100 mg）；（ii）口服聚合酶（RdRp）抑制劑ASC10；（iii）口服蛋白酶（3CLpro）抑制劑ASC11。（3）艾滋病：免疫療法ASC22，用于艾滋病特異性免疫重建，以期實現艾滋病感染者的功能性治愈。（4）丙肝：歌禮成功研發上市由兩個1類新藥戈諾衛^®和新力萊^®組成的全口服丙肝治療方案。
2. 非酒精性脂肪性肝炎/原發性膽汁性膽管炎：歌禮旗下全資子公司甘萊專注于非酒精性脂肪性肝炎領域創新藥的開發和商業化。甘萊有三款分別針對脂肪酸合成酶（FASN）、甲狀腺激素ß受體（THRß）及法尼醇X受體（FXR）的處于臨床階段的非酒精性脂肪性肝炎候選藥物及三種固定劑量復方制劑。針對FXR靶點的新藥同時被開發用于原發性膽汁性膽管炎的治療。
3. 腫瘤（口服腫瘤代謝檢查點與免疫檢查點抑制劑）：歌禮在腫瘤治療領域布局創新且具有差異化的管線，專注于在腫瘤脂質代謝中起關鍵作用的脂肪酸合成酶口服抑制劑管線以及新一代免疫檢查點抑制劑-口服PD-L1小分子抑制劑管線。
4. 拓展性適應癥：痤瘡：ASC40繼非酒精性脂肪性肝炎、實體瘤適應癥后，新痤瘡適應癥已獲批進入II期臨床。欲了解更多信息，敬請登錄網站：www.ascletis.com。