上海2022年1月4日 /美通社/ -- 歌禮制藥有限公司（香港聯(lián)交所代碼：1672）旗下全資子公司甘萊制藥有限公司，今日宣布其完成ASC43F美國I期臨床試驗(yàn)。ASC43F是公司完全自主研發(fā)的雙靶點(diǎn)固定劑量復(fù)方制劑（FDC），用于治療非酒精性脂肪性肝炎（NASH）。
ASC43F是由5 mg甲狀腺激素β受體（THRβ）激動劑ASC41和15 mg法尼醇X受體（FXR）激動劑ASC42組成的固定劑量單片復(fù)方制劑，每日用藥一次。該美國I期臨床試驗(yàn)（臨床試驗(yàn)編號：NCT05118516）是一項(xiàng)開放標(biāo)簽、單劑量研究，旨在評估ASC43F在健康受試者中的安全性、耐受性和藥代動力學(xué)。結(jié)果顯示，ASC43F具有良好的安全性和耐受性，未出現(xiàn)具有臨床意義的不良事件。來源于ASC43F片的ASC41和ASC42的藥代動力學(xué)參數(shù)與ASC41和ASC42單藥治療的藥代動力學(xué)參數(shù)具有一致性。
此前在美國和中國開展的I期臨床試驗(yàn)表明，5 mg ASC41在健康志愿者、超重和肥胖受試者和非酒精性脂肪性肝病（NAFLD）患者中均具有良好的安全性和耐受性，并在低密度脂蛋白膽固醇（LDL-C）升高的超重和肥胖受試者（具有非酒精性脂肪性肝炎特征的人群）中顯著降低低密度脂蛋白膽固醇、甘油三酯（TG）和總膽固醇（TC）。
此前的I期臨床數(shù)據(jù)表明，ASC42安全性和耐受性良好，在人體有效劑量15 mg、一日一次、為期14天的治療過程中，未觀察到瘙癢癥狀，且低密度脂蛋白膽固醇維持正常水平。同時(shí)，F(xiàn)XR靶向激活的生物標(biāo)志物成纖維細(xì)胞生長因子19（FGF19）在給藥第14天時(shí)的增幅高達(dá)1,780%，7α-羥基-4-膽甾烯-3-酮（C4）在給藥第14天時(shí)的降幅高達(dá)91%。
歌禮首席科學(xué)官何菡萏博士表示：“美國I期臨床試驗(yàn)證實(shí)了ASC43F具有良好的安全性，并且來源于ASC43F片的ASC41和ASC42的藥代動力學(xué)參數(shù)與ASC41和ASC42單藥治療的藥代動力學(xué)參數(shù)具有一致性。ASC41和ASC42具有互補(bǔ)的作用機(jī)制，甲狀腺激素ß受體激動劑主要表現(xiàn)為抗代謝作用，而法尼醇X受體激動劑則主要表現(xiàn)為抗纖維化以及抗炎癥作用。因此，這兩種分子的組合有可能產(chǎn)生協(xié)同作用并對所有非酒精性脂肪性肝炎的病理特征—包括脂肪變性、氣球樣變、炎癥和纖維化均具有治療作用。此外，甲狀腺激素ß受體激動劑與法尼醇X受體激動劑聯(lián)用可能減少潛在不良事件，比如通過降低低密度脂蛋白膽固醇升高（與其他FXR激動劑有關(guān)），從而降低動脈粥樣硬化的風(fēng)險(xiǎn)。”
甘萊首席醫(yī)學(xué)官M(fèi)elissa Palmer博士表示：“非常激動，ASC43F I期臨床試驗(yàn)取得良好結(jié)果，這將支持我們進(jìn)一步在非酒精脂肪性肝炎患者中開發(fā)這一極具潛力的雙靶點(diǎn)固定劑量復(fù)方制劑。我們在臨床試驗(yàn)申請獲批后僅半個(gè)月就完成首例受試者給藥，并在臨床試驗(yàn)申請獲批后兩個(gè)月完成了I期臨床試驗(yàn)，我為我們臨床團(tuán)隊(duì)的卓越執(zhí)行力感到自豪。”
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歌禮是一家在香港證券交易所上市（1672.HK）的創(chuàng)新研發(fā)驅(qū)動型生物科技公司，涵蓋了從新藥發(fā)現(xiàn)和開發(fā)直到生產(chǎn)和商業(yè)化的完整價(jià)值鏈。歌禮致力于病毒性疾病、非酒精性脂肪性肝炎/原發(fā)性膽汁性膽管炎、腫瘤（口服腫瘤代謝檢查點(diǎn)與免疫檢查點(diǎn)抑制劑）等領(lǐng)域創(chuàng)新藥的研發(fā)和商業(yè)化，以解決國內(nèi)外患者臨床需求。在具備深厚專業(yè)知識及優(yōu)秀過往成就的管理團(tuán)隊(duì)帶領(lǐng)下，歌禮以全球化的視野布局創(chuàng)新藥物研發(fā)領(lǐng)域，瞄準(zhǔn)未被滿足的臨床需求，并以研發(fā)賽道國際領(lǐng)先的定位，高效、快速推進(jìn)管線產(chǎn)品的開發(fā)。歌禮目前擁有三個(gè)商業(yè)化產(chǎn)品和20條強(qiáng)健且聚焦創(chuàng)新的研發(fā)管線，眾多在研管線處于國際領(lǐng)先的地位，并積極布局新的治療領(lǐng)域：
